Rajesh Jagtap
La glipizida, un agente hipoglucemiante oral utilizado en el tratamiento de la diabetes mellitus no insulínica que pertenece a la clase II del BCS, se ha combinado con HP-β-CD para aumentar su solubilidad. La glipizida es una sulfonilurea de segunda generación de acción corta con actividad hipoglucemiante. La glipizida se absorbe rápidamente, tiene un inicio de acción muy rápido y una semivida breve. La glipizida es un polvo blanco, inodoro, con un pKa de 5,9. Es insoluble en agua y alcoholes y soluble en NaOH 0,1 N. Es libremente soluble en dimetilformamida. Este agente se metaboliza drásticamente en el hígado y los metabolitos, así como la forma inalterada, se excretan en la orina. La glipizida es una N-sulfonilurea, es decir, gliburida, en la que el grupo (5-cloro-2-metoxibenzoilo se sustituye por un grupo (5-metilpirazin-2-il)carbonilo. Es un agente hipoglucemiante oral que se utiliza en el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2. Tiene un papel como agente hipoglucemiante, inhibidor de la EC 2.7.1.33 (pantotenato quinasa) y secretagogo de insulina. Es una N-sulfonilurea, un miembro de las pirazinas, una amida aromática y una amida de ácido monocarboxílico.
Según las Pautas de práctica clínica de 2018 de Diabetes Canada, las tabletas de sulfonilurea se consideran un tratamiento de segunda línea para reducir la glucosa después de Debido a que las sulfonilureas requieren células beta pancreáticas funcionales para su eficacia curativa, las sulfonilureas se usan con más frecuencia para la diabetes tipo 2 en etapa temprana, aunque no hay páncreas avanzado en comparación con las sulfonilureas de primera generación, que incluyen tolbutamida y clorpropamida, las sulfonilureas de segunda generación tienen una cadena de factor más no polar en su estructura química, que En comparación con otros miembros del grupo de medicamentos de sulfonilurea, la glipizida presenta una rápida absorción e inicio de la acción con la semivida y la duración de la acción más cortas, lo que reduce el riesgo de hipoglucemia prolongada que a menudo se observa con los reductores de glucosa en sangre La glipizida fue aprobada por primera vez por la FDA en 1994 y está disponible en tabletas de liberación prolongada con el logotipo llamado Glucotrol®, así como en Los complejos de glipizida con HP-β-CD se prepararon utilizando estrategias de mezcla física, co-molienda y amasado y se caracterizaron y evaluaron para observar el efecto de la complejación en la disolución. La espectroscopia infrarroja de rediseño de Fourier, la difracción de rayos X, la calorimetría diferencial de barrido y la microscopía electrónica de barrido indicaron una amorfización y atrapamiento del fármaco más fuertes en los estudios de solubilidad en fase se etiquetaron como tipo AL caracterizado con la ayuda del aparente estándar de estabilidad 1:1 que tuvo un valor de 582,48 M-1 en la espectroscopia infrarroja de rediseño de Fourier, la difracción de rayos X, la calorimetría diferencial de barrido y la microscopía electrónica de barrido indicaron una amorfización y atrapamiento del fármaco más fuertes en HP-β-CD.
La investigación de la solubilidad de la fase se realizó de acuerdo con la técnica descrita por Higuchi y Connors, que se denominó tipo AL, caracterizada por una clara relación de estabilidad 1:1 con un valor de 582,48 en tampón de fosfato ocho mediante la disolución de 28,20 g de hidrogenofosfato disódico y 11,45 g de dihidrogenofosfato de potasio en suficiente agua para proporcionar mil ml para presentar un pH de 6,8. Se observó una mejora notable en los perfiles de liberación de fármacos in vitro en HCl 0,1 N y tampón de fosfato pH 6,8 con todos los complejos.
La espectroscopia infrarroja por transformada de Fourier (FTIR) es un método utilizado para obtener un espectro IR de absorción o emisión de muestras sólidas, líquidas o gaseosas. Un espectrómetro FTIR recopila simultáneamente datos de alta resolución espectral en un amplio rango espectral. La DSC es una técnica de análisis térmico en la que el flujo de calor que entra o sale de una muestra se mide como una característica de la temperatura o el tiempo, mientras que la muestra se expone a un programa de temperatura controlado. La DSC puede ser DSC con compensación de potencia en la que el suministro de energía permanece constante o DSC de flujo de calor en el que el flujo de calor permanece constante. Los estudios de FTIR y DSC mostraron la formación de complejos de inclusión. El principio básico subyacente a esta técnica es que después de que la muestra sufre una transformación física, como transiciones de sección, será necesario que fluya más o menos calor hacia ella que hacia la referencia para mantener ambas a la misma temperatura. Que se tenga que fluir menos o más calor hacia la muestra depende de si el sistema es exotérmico o endotérmico.
El estudio de disolución del complejo de inclusión confirmó que la β-ciclodextrina es útil para mejorar la solubilidad y la disolución del fármaco. Se empleó un diseño factorial completo de 32 para preparar una tableta matriz de HPMC K100 M y goma xantana que contenía un complejo de inclusión equivalente a 10 mg de glipizida. El estudio de hinchamiento de la tableta muestra que la absorción de agua aumentaba continuamente con el tiempo y la expansión radial y axial era casi constante después de 12 horas. Los datos de ajuste de curva indicaron que el posible mecanismo de liberación del fármaco sería la difusión, ya que la mayoría de los lotes producidos arrojaron un ajuste de calidad con el modelo de Higuchi (R2 promedio = 0,9732). Sin embargo, se encontró que el modelo de mejor ajuste era el modelo de Korsmeyer-Peppas (R2 promedio = 0,9912), lo que sugiere que el mecanismo de liberación del fármaco era una combinación de difusión y erosión. Los modelos matemáticos generados empleando análisis de regresión y ANOVA resultaron ser válidos; estos estudios demostraron que la complexación ejercía un efecto significativo (P <0,05) sobre la liberación del fármaco (Y1, Y2 e Y3), así como sobre el mecanismo de liberación (Y4). Las variables X1, X2 y X1X2 resultaron ser significativas para Y1, Y2, Y3 e Y4.
Biografía
Rajesh Jagtap completó su maestría en farmacia en el Departamento de Farmacia de la Asociación de Educación del Distrito de Poona, Facultad de Farmacia Seth Govind Raghunath Sable, Universidad Saswad Savitribai Phule de Pune y se registró para realizar un doctorado en la Universidad Shivaji de Kolhapur en la facultad de Ingeniería y Tecnología (Farmacia). Trabaja como profesor asistente en la Facultad de Farmacia Annasaheb Dange de Saswad y tiene 10 años de experiencia docente. Ha publicado más de 15 artículos en revistas nacionales e internacionales de renombre y también ha presentado más de 10 artículos en conferencias nacionales e internacionales.
English 
Chinese 
Russian 
German 
French 
Japanese 
Portuguese 
Hindi