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Abstracto

Congreso HPLC 2018: Estudio de la desorción de naproxeno de sílice mediante RP-HPLC - Monika Sulekova - Universidad de Medicina Veterinaria y Farmacia

Mónica Suleková

Introducción:

El naproxeno, que se vende bajo la marca Aleve, entre otras, es un fármaco analgésico no esteroide (AINE) que se utiliza para tratar el dolor, los problemas menstruales, las enfermedades inflamatorias como la artritis reumatoide y la fiebre. Se toma por vía oral. Está disponible en presentaciones de liberación rápida y retardada. El inicio de los efectos se produce en una hora y dura hasta doce horas. El naproxeno es un inhibidor no selectivo de la COX. Pertenece a la clase de fármacos de los ácidos propiónicos. Como AINE, el naproxeno parece ejercer su actividad analgésica al reducir la producción de unos antagonistas inflamatorios llamados prostaglandinas. El hígado lo procesa en metabolitos inertes. Los usos clínicos del naproxeno se relacionan con su componente de acción como compuesto analgésico. El naproxeno se utiliza para tratar una variedad de afecciones y síntomas inflamatorios que son causados ​​por una inflamación innecesaria, como el dolor y la fiebre. Se cree que el mecanismo de acción del naproxeno, similar al de otros AINE, está relacionado con la inhibición de la actividad de la ciclooxigenasa. Se cree que la inhibición de la COX-1 está relacionada con la intoxicación gastrointestinal y renal, mientras que la inhibición de la COX-2 proporciona una actividad mitigante. El naproxeno se utiliza para aliviar el dolor de diversas afecciones, como migrañas, dolores musculares, tendinitis, dolor de muelas y espasmos menstruales. También reduce el dolor, la hinchazón y la rigidez de las articulaciones causadas por la artritis, la bursitis y los ataques de gota. El naproxeno es un sustrato menor de CYP1A2 y CYP2C9. Se procesa ampliamente en el hígado a 6-O-desmetilnaproxeno, y tanto el fármaco original como el metabolito desmetilado experimentan una digestión adicional a sus metabolitos conjugados con acilglucurónido específicos. Una investigación de dos estudios clínicos preliminares demuestra que la oportunidad ideal del naproxeno para alcanzar la concentración plasmática máxima ocurre entre 2 y 4 horas después de la administración oral, pero el naproxeno sódico llega a las concentraciones plasmáticas máximas dentro de 1 a 2 horas.

Método:

Mesoporous silica SBA-15 was set up to assess its application as naproxen tranquilize conveyance framework. A tale SBA-15 (2.5N-SBA-15) with pores infiltrating into the silica dividers has been orchestrated with amino-finished hyperbranched polyamide (AEHPA) and P123 as co-layouts. This tale layout strategy effectively engraves mesoporous depressions into the silica structure. The acquired composites are utilized as a Co (15 wt%) impetus support for Fischer–Tropsch Synthesis (FTS). The reactant movement and item selectivity are essentially affected by the help structure. Contrasted and the ordinary 15Co/SBA-15 impetus, the 15Co/2.5N-SBA-15 impetus with an infiltrating pore structure shows improved reducibility of cobalt species, prompting better synergist properties as for CO action and C5+ selectivity during the FTS response.

The measure of naproxen discharged from the pores of mesoporous silica SBA-15 into the arrangements was dictated by the technique for an opposite stage elite fluid chromatography (RP-HPLC). The detachment component in turned around stage chromatography relies upon the hydrophobic restricting connection between the solute particle in the portable stage and the immobilized hydrophobic ligand, for example the fixed stage. The real idea of the hydrophobic restricting communication itself involves warmed discussion however the tried and true way of thinking expect the coupling association to be the consequence of a positive entropy impact. The underlying portable stage restricting conditions utilized in switched stage chromatography are basically watery which shows a high level of sorted out water structure encompassing both the solute particle and the immobilized ligand. As solute ties to the immobilized hydrophobic ligand, the hydrophobic region presented to the dissolvable is limited. Subsequently, the level of sorted out water structure is reduced with a comparing ideal increment in framework entropy. Along these lines, it is beneficial from a vitality perspective for the hydrophobic moieties. Turned around stage chromatography is an adsorptive procedure by exploratory plan, which depends on a parceling component to impact division. The solute particles parcel (for example a harmony is set up) between the portable stage and the fixed stage. The dissemination of the solute between the two stages relies upon the coupling properties of the medium, the hydrophobicity of the solute and the sythesis of the portable stage. At first, test conditions are intended to support adsorption of the solute from the versatile stage to the fixed stage. Along these lines, the versatile stage sythesis is changed to support desorption of the solute from the fixed stage once again into the portable stage. For this situation, adsorption is viewed as the outrageous balance state where the appropriation of solute atoms is basically 100% in the fixed stage. Then again, desorption is an extraordinary balance state where the solute is basically 100% appropriated in the versatile stage.

SBA-15 having 3-aminoprophyl-, methyl-, fenyl-and cyclohexyl-surface gatherings was effectively arranged by the joining of SBA-15 with the comparing alkoxysilanes. The arrival of the medication was acted in two unique media, in a recreated body liquid (pH 7.40) and in a reproduced gastric liquid (pH 2.06). The HPLC framework Dionex Ultimate 3000 RS (Thermo Fisher Scientific, Germany) comprised of a quaternary siphon, a degasser, a mechanized injector, a segment broiler and a diode exhibit identifier DAD. HPLC framework was utilized, with fixed stage ODS Hypersil C18 section (150x4.6 mm, 3 μm).

Results and Discussion:

Para determinar la concentración de naproxeno, se ha construido la curva de ajuste en función de cinco configuraciones de diferentes concentraciones de naproxeno. La linealidad se controló mediante la estimación de triple repetición de cada etapa de concentración. La mezcla de acetonitrilo y agua (55:45, v/v) equilibrada con ácido ortofosfórico a pH 3 se eligió como la etapa más versátil. La velocidad de flujo fue de 1 mL/min y la detección se realizó a una frecuencia de 229 nm. Durante la división cromatográfica, la etapa portátil se mantuvo isocrática.

Conclusión:

Se establecieron las condiciones cromatográficas iniciales del examen de solvencia y se apresuraron varios preliminares para que el naproxeno se eluyera con excelentes propiedades simétricas máximas. La sección ODS Hypersil C18 (150x4,6 mm, 3 μm) y la velocidad de flujo 1 ml/min, la frecuencia de descubrimiento 229 nm, la temperatura del segmento 25 °C y las condiciones del diluyente acetonitrilo y agua (55:45, v/v) se establecieron como técnica optimizada. Los parámetros de idoneidad del sistema se concentraron inyectando el estándar varias veces y los resultados estuvieron muy por debajo de las medidas de reconocimiento. El estudio de linealidad se observó como un valor R2 encontrado 0,999. Al utilizar la estrategia anterior, se realizó un estudio de la definición mostrada, se obtuvo un 99,7%.

Biografía

Monika Sulekova se graduó en la Universidad Pavol Josef Safarik en Košice, Eslovaquia. Durante sus estudios universitarios, pasó medio año en la Universidad Friedrich-Schiller en Jena, Alemania, donde estudió Química Analítica. Actualmente trabaja como profesora en la Universidad de Medicina Veterinaria y Farmacia en Košice, Eslovaquia, así como investigadora en el campo de la desorción de fármacos a partir de sílice mesoporosa modificada por diferentes grupos funcionales, y en la determinación de colorantes sintéticos en productos farmacéuticos mediante el método RP-HPLC.