Revista de Cardiología Intervencionista Acceso abierto

Abstracto

Producción de micropartículas de propranolol mediante la técnica de secado por aspersión y evaluación de su deposición en pulmones in vitro e in vivo

Abolghasem Safdar, Mohammad Ali Darbandi

El objetivo de este estudio es preparar micropartículas inhalables de propranolol mediante el método de secado por aspersión. La prescripción de propranolol por vía oral se ve afectada por el efecto del metabolismo de primer paso hepático. Este fenómeno hace que disminuya la biodisponibilidad oral del propranolol. Es posible eliminar el efecto del metabolismo de primer paso hepático mediante la prescripción de micropartículas inhalables de propranolol por vía pulmonar.

El disolvente diferente como vehículo de secado por aspersión, como el agua y la mezcla de agua y etanol, se aplicaron para la preparación de las micropartículas inhalables de propranolol durante el proceso de secado por aspersión. Las características físicas de las micropartículas, como la densidad real y aparente, el tamaño, la forma y el comportamiento aerodinámico de las partículas, se evaluaron mediante la prueba in vitro. En las pruebas in vivo, las micropartículas inhalables se insuflaron en el pulmón de las ratas. Se recogieron las muestras de plasma 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 4, 6 y 8 horas después de la insuflación del fármaco en el pulmón del animal, la administración intravenosa y oral del fármaco. La concentración de propranolol en las muestras de plasma se midió mediante el método HPLC. Se calcularon los parámetros farmacocinéticos del fármaco, como AUC0-60, Tmax, Cmax, T1/2, Ke, Ka, Vd y la biodisponibilidad absoluta del fármaco.

Los resultados de las pruebas in vitro mostraron que el tipo de vehículo de secado por aspersión tiene un efecto significativo en las características físicas y el comportamiento aerodinámico de las micropartículas inhalables de propranolol. La presencia de 75% de etanol en el vehículo de secado por aspersión provocó un aumento en la fracción de partículas finas. El valor de la fracción de partículas finas para estas micropartículas fue de ±35,771.

Los resultados de las pruebas in vivo mostraron que la velocidad y el grado de absorción pulmonar del propranolol son mayores que la vía de administración oral. La presencia de los diferentes excipientes en el vehículo de secado por aspersión y el tipo de vehículo de secado por aspersión tienen un efecto significativo en la absorción pulmonar del fármaco. Es posible alcanzar 0,69+0,27 como valor de la biodisponibilidad absoluta al prescribir el propranolol por vía pulmonar. Palabras clave: Fracción de partículas finas; Comportamiento aerodinámico; Propranolol; Etanol; Absorción pulmonar-micropartículas inhalables de propranolol-biodisponibilidad absoluta