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Abstracto

Síntesis y evaluación biológica de nuevos derivados de cumarina dirigidos a la acetilcolinesterasa

Haidy H. El-Zoheiry

La inhibición de la enzima acetilcolinesterasa (AChE) es un objetivo importante para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer (EA) y los inhibidores de la AChE son los principales fármacos para su tratamiento. Las cumarinas son una gran familia de compuestos, de origen natural y sintético, que exhiben una variedad de actividades farmacológicas, incluida la inhibición de la AChE. La ensaculina, un derivado natural de la cumarina que muestra propiedades inhibidoras de la AChE, está bajo investigación clínica para el posible tratamiento de la EA. Por lo tanto, se sintetizó y evaluó una nueva serie de 7-(benciloxi)-4-sustituido-2H-cromen-2-ona como inhibidores de la AChE. Las actividades anticolinesterásicas de los compuestos sintetizados se analizaron de acuerdo con el método de Ellmann contra la acetilcolinesterasa (AChE) recién preparada de Electrophorus electricus utilizando donepezilo como compuesto de referencia. Finalmente, se realizó un acoplamiento molecular en un intento de comprender las posibles interacciones de unión entre los compuestos activos y los aminoácidos presentes en el sitio de unión de la enzima.